Въведение
тетрандрине естествен бисбензилизохинолинов алкалоид, изолиран от корена наСтефания тетрандра(известен също като Han Fang Ji), растение, широко споменавано в Китайската фармакопея за традиционната му употреба като аналгетик, диуретик и антихипертензивен агент[1][4]. Идентифицирано за първи път през 1928 г., това биоактивно съединение оттогава е обект на обширни фармакологични изследвания поради своя многостранен терапевтичен потенциал[4].
Като добре-охарактеризиран блокер на калциевите канали, тетрандринът проявява широк спектър от биологични действия, включително противов-възпалителни, имуносупресивни, анти-фиброзни и анти-туморни ефекти[1][2][4]. Той е изследван в клинични условия за състояния, вариращи от силикоза и хипертония до рак на белия дроб, демонстрирайки обещаваща ефикасност без значителна токсичност[4]. Нашият тетрандрин с висока-чистота се предлага като реагент с-научен клас за напреднали фармакологични и биомедицински изследвания.
Физически и химични параметри
| Параметър | Спецификация / Стойност | Бележки / Справка |
|---|---|---|
| Физическо състояние | Твърди | Кристален прах |
| Цвят | Бяло до мръсно{0}}бяло; бяло-жълто | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 98,0% | |
| Точка на топене | 217,5 – 223 градуса | Литературата е различна |
| Молекулярна формула | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Молекулно тегло | 622.75 – 622.76 g/mol | |
| Оптична ротация | Специфични данни за ротация, налични при поискване | |
| Разтворимост | Разтворим в органични разтворители; свържете се с техническия екип за конкретни данни за разтворимостта | |
| UV абсорбция (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Условия за съхранение | 2-8 градуса, защитено от светлина | |
| Ключ InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Механизъм на действие
Тетрандринът упражнява своите разнообразни фармакологични ефекти чрез множество взаимосвързани молекулярни механизми, с ролята си наблокер на калциевите каналикато най-обширно характеризиран.
1. Антагонизъм на калциевия канал[1][4]
- Блокира волтаж{0}}зависими калциеви канали (L-тип, T-тип, N-тип) в съдови, сърдечни и надбъбречни клетки
- Инхибира съдовата контракция, предизвиквайки вазодилатация и антихипертензивен ефект
- Допринася за антиаритмичните свойства чрез инхибиране на сърдечните калциеви канали
2. Против-възпалително и имуносупресивно действие[1][4]
- Инхибира освобождаването на азотен оксид (NO) и експресията на iNOS
- Модулира производството на възпалителни цитокини
- Потиска образуването на простагландини и левкотриени
- Стои в основата на ефикасността при възпалителни състояния като ревматоиден артрит и силикоза
3. Анти{1}}туморни механизми[2][4]
- Индуцира апоптоза чрез активиране на каспаза
- Задейства автофагия и спиране на клетъчния цикъл в раковите клетки
- Потиска миграцията, инвазията и пролиферацията на раковите клетки
- Обръща резистентността към множество лекарства чрез инхибиране на P-гликопротеина
- Активен срещу белия дроб, гърдата, дебелото черво, черния дроб и други модели на рак
- Показва селективна цитотоксичност (по-висок IC50 в не{0}}раковите спрямо раковите клетки)[3]
4. Анти{1}}фиброзни и-органозащитни ефекти[1][4]
- Ремоделира хипертрофираната сърдечна тъкан
- Инхибира ангиогенезата
- Предотвратява фиброзата при модели на силикоза и чернодробна цироза
5. Допълнителни дейности
- Взаимодейства с -адренергичните и мускариновите рецептори
- Проявява антивирусно (Ебола), антибактериално (М. туберкулоза), противогъбични (C. albicans) и антималарийна активност[4]
Основни ползи и предимства
- Мулти{0}}целеви фармакологичен профил:Проявява широк спектър от биоактивности, включително блокада на калциевите канали, против-възпалителни, имуносупресивни, анти-туморни, анти-фиброзни и антимикробни ефекти, което го прави универсален изследователски инструмент[1][2][4].
- Клинично потвърдена ефикасност:Тестван е в клинични изпитвания и е установено, че е ефективен срещу силикоза, хипертония, възпаление и рак на белия дроб без значителна токсичност[4].
- Добре-характеризиран механизъм на действие:Обширните изследвания изясниха неговите молекулярни взаимодействия с калциевите канали, рецептори и сигнални пътища, осигурявайки солидна основа за по-нататъшно изследване[1][4].
- Селективна цитотоксичност:Демонстрира значително по-високи стойности на IC50 за не{0}}ракови клетки в сравнение с раковите клетъчни линии, което предполага потенциал като химиопрофилактичен агент с благоприятна селективност[3].
- Широка изследователска приложимост:От значение за множество изследователски области, включително онкология, сърдечно-съдова фармакология, имунология, инфекциозни заболявания и изследване на фиброза[2][4].
- Висока чистота и консистенция:Предлага се с чистота над или равна на 98,0% с изчерпателни аналитични данни, гарантиращи възпроизводими експериментални резултати.
Основни приложения
| Изследователско поле | Примери за приложение | Механизъм / Обосновка |
|---|---|---|
| Онкологични изследвания | Рак на белия дроб, рак на гърдата, рак на дебелото черво, рак на простатата, изследвания на рак на черния дроб; изследвания за химиопрофилактика; проучвания за обръщане на резистентността към множество лекарства | Индуцира апоптоза, автофагия и спиране на клетъчния цикъл; инхибира разпространението, миграцията и инвазията[2][3] |
| Сърдечно-съдова фармакология | Модели на хипертония; антиаритмични изследвания; изследване на съдовата функция | Блокада на калциевите канали; вазодилатация; инхибиране на калциевите канали тип L- и T-[1] |
| Възпаление и имунология | Модели на ревматоиден артрит; изследване на възпалителни заболявания; изследвания за регулиране на цитокини | Инхибира производството на NO; модулира генерирането на простагландин/левкотриен; противо{0}}възпалителни цитокинови ефекти[1][4] |
| Изследване на фиброза | Модели на силикоза; изследвания за чернодробна цироза; изследване на белодробна фиброза | Анти{0}}фиброгенни действия; ефекти на тъканно ремоделиране; инхибиране на ангиогенезата[1][4] |
| Изследване на инфекциозни болести | Изследвания на вируса Ебола; изследвания за туберкулоза; модели на малария и кандидоза | Директна антимикробна/антивирусна активност; модулиране на пътищата на клетката гостоприемник[4] |
| Неврологични изследвания | Изследвания на калциевите канали в невронни клетки; модели на невродегенеративни заболявания | N{0}}тип блокада на калциевия канал; модулиране на невронно калциево сигнализиране[1] |
| Фармакокинетични изследвания | Разпределение на лекарства, изследване на метаболизма и бионаличността; разработване на формула | Оценка на свързването с плазмените протеини (2-5% несвързана фракция); разделяне на еритроцитите; лизозомно улавяне |
ЧЗВ: Често задавани въпроси
Въпрос: Безопасен ли е Tetrandrine за употреба от хора?
A: Tetrandrine е предназначен само за изследователска употреба и не е одобрен за консумация от човека като лекарство или добавка. В условия на клинични изследвания е тестван и е установено, че е ефективен срещу силикоза, хипертония, възпаление и рак на белия дроб без значителна токсичност. Въпреки това, хроничното приложение при проучвания върху животни показва потенциал за чернодробна некроза при високи дози (LD50 (мишки, ip) 41,3 mg/kg).
Въпрос: Каква е разликата между тетрандрин и фангчинолин?
О: И двата са бисбензилизохинолинови алкалоиди, открити в Stephania tetrandra. Тетрандрин и фанхинолин са структурни аналози със сходни, но различни фармакологични профили. Те показват разлики във фармакокинетичните свойства, включително свързване с плазмените протеини и клетъчно усвояване.
Действайте сега
Усъвършенствайте вашите фармакологични изследвания с нашата висока-чистотаТетрандрин на прах.
Свържете се с нашия технически екип за продажби днес, за да:
- Поискайте мостра за оценка на вашето изследване и разработване на метод.
- Получете конкурентна оферта за научноизследователска и развойна дейност, пилотен-мащаб или големи количества.
Получете изчерпателна документация, включително Сертификат за анализ (CoA) и Информационен лист за безопасност (SDS).
Моля, свържете се с нас наella.zhang@huilinbio-tech.com.
Референции
- Kwan, CY и Achike, FI (2002). Тетрандрин и свързани бис-бензилизохинолинови алкалоиди от лечебни билки: сърдечно-съдови ефекти и механизми на действие.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Тетрандрин: преглед на неговия противораков потенциал, клинични условия, фармакокинетика и системи за доставяне на лекарства.Вестник по фармация и фармакология, 72(11), 1491-1512.
- Гибс, Л. (2013). Тетрандрин: Нов химиопревантивен агент. Стипендиант на UNTHSC.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Тетрандрин – Молекула с широка биоактивност.Фитохимия, 125, 5-13.
Отказ от отговорност:Тази информация за продукта е предназначена за-за-бизнес (B2B) използване от квалифицирани изследователски професионалисти и институции. Изявленията, съдържащи се тук, се основават на актуална научна литература и документация на доставчика и се предоставят само за информационни цели. Този продукт е само за изследователска употреба. Не е за човешка консумация, диагностична употреба или терапевтично приложение. Единствената отговорност на купувача е да осигури спазването на всички приложими местни, национални и международни разпоредби за изследователска употреба. Спецификациите подлежат на промяна без предизвестие; винаги изисквайте най-новия Сертификат за анализ, преди да направите поръчка.
Популярни тагове: тетрандрин на прах, Китай, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, естествен, високо качество, на склад, за продажба
