Artesunate: ползи, дозировка, странични ефекти и други

Какво представлява Artesunate?

Артезунат(произнася се ar-TEE-sue-nate) е лекарство, което се получава от растение, наречено сладък пелин (Artemisia annua). Той принадлежи към група лекарства, наречени производни на артемизинин, и е едно от най-мощните оръжия, които имаме срещу малария - заболяване, причинено от малък паразит, който се разпространява чрез ухапвания от комари.

Учените създадоха артесунат, за да бъде по-добър от оригиналния артемизинин. За разлика от артемизинина, който е труден за усвояване от тялото, артезунатът се разтваря лесно във вода. Това означава, че лекарите могат да го инжектират директно във вена (IV) или мускул (IM), което го прави много по-бързо -, което е точно това, от което се нуждаете, когато някой е много болен от малария.

След като артезунат навлезе в тялото ви, той бързо се превръща в активната си форма, наречена дихидроартемизинин (DHA). След това DHA започва работа, като убива маларийните паразити във вашите червени кръвни клетки.

За какво се използва Artesunate?

Artesunate има една основна задача, която спасява животи всеки ден:лечение на тежка малария.

Тежка малария се случва, когато маларийният паразит причини сериозни проблеми в тялото, като органна недостатъчност, кома или затруднено дишане. Това състояние убива стотици хиляди хора всяка година, особено малки деца в Африка и други тропически региони. Но artesunate промени това.

Голямо проучване, наречено проучване SEAQUAMAT, сравнява артесунат с по-старото лекарство хинин. Резултатите са забележителни: артезунат намалява риска от смърт от тежка форма на малария с около35%в сравнение с хинина. Ето защо Световната здравна организация (СЗО) сега препоръчва инжекционен артезунат катопърва{0}}лечение за тежка маларияпри възрастни, деца, кърмачета и бременни жени през всички триместри.

Но употребата на artesunate не спира до маларията. Учените са открили, че артезунатът може да има и други интересни свойства. Изследванията показват, че артезунатът проявява активност срещу определени видове ракови клетки, някои вируси и дори има анти{2}}диабетни ефекти. Те обаче все още са в етап на изследване - artesunate все още не е одобрен за лечение на тези състояния. Основната му задача остава борбата с маларията.

Artesunate се предлага в няколко форми: интравенозна (IV) инжекция за тежки случаи, интрамускулна (IM) инжекция, когато IV достъпът е труден, перорални таблетки за-продължаващо лечение и дори ректални супозитории за спешна употреба, преди пациентът да стигне до болница.

Как действа Artesunate?

За да разберете как работи artesunate, трябва да знаете малко за маларийния паразит. Паразитът живее във вашите червени кръвни клетки и се храни с хемоглобин, протеинът, който пренася кислорода. Хемоглобинът съдържа желязо и вътре в това желязо има нещо, наречено хем.

Когато артезунат навлезе в червени кръвни клетки, заразени с маларийния паразит, той се среща с този хем. Двете реагират заедно, създавайки малки частици, нареченисвободни радикали. Мислете за свободните радикали като за малки експлозии - те увреждат паразита отвътре навън, разкъсват го и го убиват много бързо.

Artesunate действа много по-бързо от по-старите лекарства за малария. Всъщност, в рамките на първите 24 часа от лечението, artesunate може да изчисти повече от 90% от паразитите от кръвта ви.

Друго предимство на artesunate е, че той убива паразитите по време на етапа от техния жизнен цикъл, когато те се размножават във вашите червени кръвни клетки. Ето защо artesunate действа толкова бързо и защо е толкова ефективен при спасяването на животи при тежки случаи на малария.

Колко дози артезунат се дават?

• Тежка малария (инжекция):2,4 mg/kg на 0, 12 и 24 часа, след това веднъж дневно.
• Лека малария (хапчета):Част от 3-дневен курс на ACT (веднъж или два пъти дневно).
• Спешно ректално:Единична доза (въз основа на възрастта) преди достигане до болница.

Каква е разликата между Artemether и Artesunate?

Артеметер и артезунат са братовчеди - и двата произлизат от едно и също растение и са производни на артемизинин. Но те не са еднакви и разликите имат значение.

 Химическа разлика

• Основната разлика е в начина на изработване. Артезунатът е водо-разтворим, което означава, че се разтваря лесно във вода. Артеметер е липидно-разтворим, което означава, че се разтваря по-добре в масла и мазнини.
• Това може да звучи като малка подробност, но има големи последствия за лечението.

 Скорост на действие

• Тъй като артезунатът е водо-разтворим, лекарите могат да го прилагат директно във вена (IV). Това незабавно вкарва лекарството в кръвния поток, което води до много високи нива на лекарството в тялото много бързо.
• Артеметер, от друга страна, обикновено се прилага като интрамускулна (IM) инжекция - в мускул. Това означава, че лекарството се абсорбира по-бавно.

 Ефективност при тежка малария

• Проучванията показват, чеинжекционният артезунат е по-добър от артеметер за лечение на тежка малария. Изследване, сравняващо двете, установи, че artesunate изчиства паразитите по-бързо. Всъщност едно проучване установи, че шансовете за постигане на 90% намаление на паразитите за 24 часа са около пет пъти по-високи с артесунат в сравнение с артеметер.
• СЗО препоръчва артезунат като първи избор при тежка малария. Artemether все още се използва в някои настройки, но главно когато artesunate не е наличен.

 Форми и наличност

• Артезунат: IV инжекция, IM инжекция, перорални таблетки, ректални супозитории
• Артеметер: IM инжекция, перорални таблетки (обикновено комбинирани с лумефантрин като Coartem)

 Долната линия

Ако пациентът има тежка форма на малария, артезунатът е по-добрият избор. Действа по-бързо и е доказано, че спасява повече животи. Ако няма артезунат, артеметер все още е много по-добър от старото лекарство хинин. Но когато е възможно, лекарите ще изберат артезунат за тежки случаи.

За неусложнена малария артезунат и артеметер се използват в комбинирани терапии - артезунат с амодиахин или пиронаридин и артеметер с лумефантрин (Coartem). И двете са ефективни при по-лека малария.

Странични ефекти на Artesunate

Artesunate като цяло е много безопасен, особено като се има предвид, че спасява животи в опасни ситуации. Повечето нежелани реакции са леки и изчезват сами.

 Чести нежелани реакции

• Гадене и повръщане- Някои хора се чувстват зле. Това е по-често при орален артезунат.
• Замаяност или главоболие
• Болка в корема
• Умора и слабост

 Ефект върху кръвните клетки

Най-честата лабораторна находка с артезунат е леко, временно намаление наретикулоцити- това са млади червени кръвни клетки. Тялото обикновено ги заменя бързо след края на лечението.

Някои проучвания също отбелязват леко понижение на хемоглобина (протеинът в червените кръвни клетки, който пренася кислород). Това обикновено не е сериозно и преминава от само себе си.

 Сериозни нежелани реакции (редки)

Артезунат рядко може да причини състояние, нареченопост{0}}артезунатна забавена хемолиза (PADH). Това е, когато червените кръвни клетки се разпадат твърде бързо, което се случва около 1 до 4 седмици след лечението. По-често се среща при хора, които имат много голям брой паразити в кръвта си. Лекарите наблюдават пациентите за признаци на анемия след лечението.

 Алергични реакции

Алергичните реакции към артезунат са редки, но възможни. Признаците включват обрив, сърбеж, подуване или затруднено дишане. Ако това се случи, незабавно потърсете медицинска помощ.

 Безопасност при специални популации

• Бременност: Инжекционният артезунат е безопасен и се препоръчва при тежка форма на малария през всички триместри. Ползата от спасяването на живота на майката далеч надхвърля всеки потенциален риск.
• деца: Artesunate е безопасен и ефективен за деца. Педиатричните дози се основават на телесното тегло.
• Чернодробно или бъбречно заболяване: Artesunate все още може да се използва, но лекарите може да Ви наблюдават по-внимателно.

 Долната линия на безопасността

Artesunate е използван при милиони пациенти по целия свят. Когато се използва правилно за малария, ползите от него са огромни - той спасява животи. Повечето хора го понасят много добре и сериозните нежелани реакции са редки.

Кой не трябва да приема Artesunate?

Има много малко хора, които не могат да приемат артезунат. Има обаче някои важни изключения.

 Хора с известна алергия

Ако някога сте имали тежка алергична реакция към артезунат или друго лекарство с артемизинин (като артеметер или дихидроартемизинин), не трябва да приемате артезунат.

 Първи триместър на бременността (за неусложнена малария)

Занеусложненамалария през първия триместър, СЗО препоръчва повишено внимание с артезунат. Докато инжекционният артезунат все още се използва за тежка малария по време на бременност, при по-леки случаи лекарите могат да обмислят алтернативни лечения.

 Хора, приемащи определени лекарства

Artesunate може да взаимодейства с някои лекарства. Винаги информирайте Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително--лекарства без рецепта и добавки.

 Кога Artesunate все още се използва въпреки опасенията?

Затежка малария, на почти никой наистина не му е „забранено“ да приема артесунат. Тежката малария е животозастрашаваща-спешна ситуация. СЗО препоръчва артезунат за тежка малария при всички групи пациенти, включително бременни жени през всички триместри, кърмачета, малки деца и възрастни хора. Когато алтернативата е смъртта, артезунатът почти винаги е правилният избор.

Заключение

Артезунате наистина едно от най-важните лекарства на нашето време. Той промени лечението на тежка форма на малария, като намали смъртността с повече от една-трета в сравнение с по-старите лекарства. Действа бързо, безопасно е за почти всички и може да се прилага по различни начини - IV, IM, орално и дори ректално -, което го прави полезно в болници, клиники и дори отдалечени села.

Науката е ясна: артезунатът спасява животи. СЗО го препоръчва като-лечение от първа линия за тежка малария в световен мащаб. А за изследователите и производителите високо-качественият артезунат на прах осигурява основата за-животоспасяващи лекарства, които достигат до милиони хора всяка година.

Независимо дали сте медицински специалист, лекуващ пациент с тежка форма на малария, изследовател, изследващ нови употреби на това забележително съединение, или производител, произвеждащ основни лекарства, artesunate е лекарство, на което можете да се доверите.

Свържете се сега

Референции

[1] Morris CA, et al. Преглед на клиничната фармакокинетика на артезунат и неговия активен метаболит дихидроартемизинин след интравенозно, интрамускулно, орално или ректално приложение.Вестник за малария. 2011;10:263. doi: 10.1186/1475-2875-10-263. PMCID: PMC3180444.

[2] Dondorp A, Nosten F, Stepniewska K, et al. Artesunate срещу quinine за лечение на тежка falciparum малария: рандомизирано проучване.Ланцет. 2005;366(9487):717-725. (Изпитване SEAQUAMAT)

[3] Световна здравна организация. Насоки за малария. Женева: СЗО; 2024 г. (Актуализирано ноември 2024 г.)

[4] de Carvalho LP, Kreidenweiss A, Rödl P, Held J. Предклиничното откритие и разработване на ректален артесунат за лечение на малария при малки деца: преглед на доказателствата.Expert Opin Drug Discov. 2021 януари;16(1):13-22. doi: 10.1080/17460441.2020.1804357. Epub 2020, 14 септември. PMID: 32921162.

[5] Li Q, Weina P. Artesunate: Най-доброто лекарство при лечението на тежка и усложнена малария.Фармацевтични продукти. 2010 21 юли;3(7):2322-2332. doi: 10.3390/ph3072322. PMID: 27713348; PMCID: PMC4033899.

[6] Ramsay A, et al. Ректални артемизинини за малария: преглед на ефикасността и безопасността от индивидуални данни за пациенти в клинични проучвания.BMC Инфекциозни болести. 2008;8:39. doi: 10.1186/1471-2334-8-39.

Тази статия е само за информационни цели и не представлява медицински съвет. Маларията е спешна медицинска помощ. Винаги търсете незабавна медицинска помощ, ако подозирате малария, и никога не се-самолекувайте с артезунат без лекарско предписание.